Boc-Arg (Pbf) -OH - аргинин туындысы.
Бивалирудин, синтетикалық антикоагулянт, хирудиннің 20-пептидті немере інісі, 2000 жылы Америка Құрама Штаттарында сатуға мақұлданған. Инъекция ақ, борпылдақ зат немесе аморфты қатты зат болып табылады.Биварудин спецификалық түрде тромбиннің каталитикалық аймағына және анионның сыртқы байланыстыру аймағына байланысады және тромбиннің белсенділігін тікелей тежей алады, осылайша тромбин катализденетін және индукциялайтын реакцияны тежейді және оның әсері қайтымды.Биварудин негізінен ересектерде элективті тері арқылы коронарлық араласу (ПКИ) үшін антикоагулянт ретінде қолданылады.
Биварудин тромбиннің тікелей тежегіші болып табылады, ол тромбиннің бос және тромбтағы каталитикалық және анионды экзобайланыс орындарымен арнайы байланысады.Бивалудин мен тромбин арасындағы байланыстыру процесі қайтымды, ал тромбин бивалудин Arg3-Pro4 арасындағы пептидтік байланысты баяу ферменттеу арқылы тромбиннің бастапқы биологиялық белсенділігін қалпына келтіре алады.
In vitro зерттеулері биварудиннің бүйірлік бос тромбинді тежеп қана қоймай, тромбоциттер бөлетін заттармен бейтараптанбай, тромбиннің қан ұйығыштарымен байланысуын тежейтінін көрсетті.Ол қалыпты плазмамен белсендірілген ішінара протромбиндік уақытты (APTT), тромбин уақытын (ТТ), протромбин уақытын (ПТ) және белсенді коагуляция уақытын (ACT) ұзарта алады.Биварудин концентрациясымен сызықтық байланыс бар, бірақ клиникалық қолдануда бұл корреляцияның бар-жоғы анық емес.
Әдебиеттерде биварудинді көктамыр ішіне енгізгеннен кейін перкутандық коронарлық ангиопластикадан (ПТКА) өтетін пациенттердің фармакокинетикасы сызықты болатыны хабарланған.Науқасқа жүктеме дозасы ретінде 1 мг/кг көктамыр ішіне енгізілді, содан кейін in vivo 12,3±1,7 мг/мл деңгейінде тұрақтанған 4 сағат бойы 2,5 мг/кг/сағ басқа көктамыр ішіне енгізілді.Биварудин плазмадан бүйректің гидролизі және протеазаның ыдырауы арқылы тазаланады.Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі шамамен 25 минутты құрайды, ал орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде клиренстің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.Биварудиннің шамамен 25%-ы диализ арқылы шығарылуы және гемодиализ арқылы тазартылуы мүмкін.Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде АСТ деңгейін бақылау керек.Дені сау еріктілерде антикоагулянттық әсер биварудинді көктамыр ішіне енгізгеннен кейін бірден байқалды, ПТ, АСТ және АПТТ ұзарған.Шығарылғаннан кейін бір-екі сағаттан кейін ACT әкімшілікке дейінгі деңгейге оралды.